近期,我院肖吉博士作为通讯作者参与完成的新型含反式双键哈尔碱衍生物的设计、合成及抗癌活性研究相关论文,正式发表在SCI期刊《有机化学》(Chinese Journal of Organic Chemistry)。该期刊为中科院三区,影响因子 2.2,研究成果受到业内认可。该研究团队设计并合成了 19 种全新 6 位反式双键取代哈尔碱衍生物,体外活性测试表明,多数衍生物抗癌效果优于母体哈尔碱。其中化合物 4i 活性最为突出,对乳腺癌 MDA-MB-231 细胞的半数抑制浓度(IC50)低至 1.67 μM。
机制研究证实,该化合物可浓度依赖性诱导肿瘤细胞凋亡,将细胞周期阻滞于 G2/M 期;分子对接与基因检测结果证明其可靶向作用于 EGFR 激酶,是潜力优异的 EGFR 抑制剂。同时该化合物对正常细胞毒性低、选择性指数达 3.06,具备良好的后续研发价值。
此次高水平论文的发表,充分展现了基础医学实验中心科研人员扎实的科研能力与创新思维。学院将持续鼓励师生深耕科研、锐意进取,不断产出高质量学术成果,助力学院科研工作与学科建设稳步发展!